吡咯替尼医治乳腺癌时应与卡培他滨(capecitabine)联合使用-

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所属分类:疗效
摘要

  吡咯替尼,商品名:艾瑞妮,是恒瑞医药研发的小分子TKI,靶点包括EGFR、HER2和HER4。2020年8月,吡咯替尼获得批准联合 卡培他滨 医治既往接受过

  吡咯替尼,商品名:艾瑞妮,是恒瑞医药研发的小分子TKI,靶点包括EGFR、HER2和HER4。2020年8月,吡咯替尼获得批准联合卡培他滨(capecitabine)医治既往接受过蒽环类和紫杉类化学疗法的HER2阳性重复发或转移扩散性乳腺癌。服用方法服用剂量:吡咯替尼400毫克,每天1次,餐后30分钟内口服,每日同一时间服药,连续吃。吡咯替尼的最小剂量为240毫克每天1次,最大耐受剂量为400毫克每天1次。

  乳腺癌一期临床实验中,吡咯替尼80-400毫克每天1次时,口服后经3-5小时到达血药浓度峰值,平均半衰期11.4-15.9小时,8天后到达稳态血药浓度,蓄积倍数1.22-157。吡咯替
吡咯替尼医治乳腺癌时应与卡培他滨(capecitabine)联合使用-
尼主要由CYP3A4酶代谢,与CYPBA4的强透导剂(例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁)合一并使用时,因可能减少吡咯替尼的系统暴露,潜在影响抗癌医治效果。与CYP3A4强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合并使用时,因可能延长吡咯替尼的系统暴露,延长患病者安全特性风险。

  肝功能不全患病者尤其要注意吡咯替尼与CYP3A4抑制剂的药品互相作用。此外,吡咯替尼对CYP2C19有较弱的抑制作用,同时使用经CYP2C19酶代谢的药品可能会提高该药品的血药浓度。吡咯替尼常见不良反应为腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。乳腺癌一期临床实验中没有发现4级和5级不良反应,3级不良反应仅为腹泻。

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