拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨(capecitabine)能够医治乳腺癌患病者-

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摘要

　　ER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的15%~20%，这类肿瘤侵袭性强，对化学疗法反应较差，易出现重复发转移扩散。过去20年，多种抗HER2靶向药物物问世，包括曲妥珠

　　ER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的15%~20%，这类肿瘤侵袭性强，对化学疗法反应较差，易出现重复发转移扩散。过去20年，多种抗HER2靶向药物物问世，包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼(lapatinib)、TDM-1等，显著改善了这类患病者的预后。

　　然而，抗HER2医治耐受药物仍然是临床上面临的重要挑战，因此，我们亟需新的药品。拉帕替尼(lapatinib)是抗HER2酪氨酸激酶抑制剂，已经获得批准用于HER2阳性转移扩散性乳腺癌，能够可逆地阻断HER2磷酸化，AKT以及胞内讯号调节激酶ERK1和ERK2，但很多患病者已经对其耐受药物，因此，开发新的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂可能能够部分克服因HER2受体突变导致的耐受药物。

　　吡咯替尼是由国

内原研的一种HER1、HER2、HER4不可逆抑制剂。2017年5月12日，JCO杂志在线发表的Ⅰ期临床研究报告表明，吡咯替尼对于HER2阳性转移扩散性乳腺癌的抗癌活性令人鼓舞、耐受性良好。在36例可评估患病者中，总的ORR为50%，中位PFS为35.4周；此外，吡咯替尼的耐受性较好，3度以上与药品相关的不良(系统自动过滤词)（AE）主要为腹泻，未观察到4度或5度AE。目前，拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨(capecitabine)已经推荐作为既往接受过蒽环、紫杉医治失败的患病者。